LOCARSERINA

La locarserina è un nuovo farmaco per il calo ponderale recentemente approvato (6/2012) dalla Food and Drug Administration (FDA).
La lorcaserina agisce sul sistema serotoninergico e potrà essere usato nel trattamento dell’obesità (BMI> 30 kg/m2) e del sovrappeso (BMI > 27 kg/m2 in presenza di comorbilità quali ipertensione arteriosa, dislipidemia, patologia cardiovascolare, intolleranza al glucosio, sleep apnea e diabete di tipo 2).
La lorcaserina è un agonista selettivo del recettore per la serotonina 5HT2C (2C) espresso soprattutto a livello celebrale, mentre ha una bassa affinità per i recettori 5HT2A (2A) e 5HT2B (2B) espressi soprattutto perifericamente (1).
L’attivazione selettiva del recettore 2C determina senso di pienezza e sazietà e non causa gli effetti collaterali osservati in passato (e.g. valvulopatie, ipertensione polmonare) con farmaci serotoninergici attivi anche sui recettori periferici (2B) quali fenfluramina e dexfenfluramina, che proprio per questi motivi sono stati ritirati dal commercio.
La soppressione dell’appetito, infatti, è mediata soprattutto dai recettori 5HT1B e 5HT2C (2C) e la lorcaserina, sembra non attivare, a dosi terapeutiche, recettori diversi dal 2C. Pertanto la lorcaserina sembra indurre un calo ponderale agendo esclusivamente sull’appetito piuttosto che modificando il consumo energetico.
Studi clinici hanno evidenziato che la lorcaserina induce un calo ponderale di circa 4 kg in più rispetto al placebo (quindi superiore a quella osservata con orlistat) negli studi ad un anno, e mantiene gli effetti positivi sul peso dopo due anni di trattamento (2).
La lorcaserina, inoltre, migliora anche il controllo glicemico, la pressione arteriosa ed ha un effetto positivo sul profilo lipidico e sulla pressione arteriosa (3), trovando indicazione, pertanto, sempre in associazione alla dieta e all’esercizio fisico, sia nel calo ponderale che nel mantenimento del peso.
La lorcaserina è di norma ben tollerata: gli effetti indesiderati più comuni osservati sono cefalea, vertigini, astenia, nausea, secchezza delle fauci e stipsi; nei pazienti con diabete, gli effetti collaterali sono stati, oltre a ipoglicemia, cefalea, dolori articolari, tosse e astenia. Inoltre sembra possedere un basso potenziale di rischio di abuso.
Lorcaserina sarà disponibile in capsule da 10 mg che vanno assunte due volte al giorno, ogni 12 ore.
È raccomandata la sospensione del farmaco se non si ottiene almeno il 5% di perdita di peso corporeo dopo 12 settimane di terapia, in quanto è improbabile che un trattamento più prolungato possa portare ad una perdita di peso significativa.

Dott. Massimiliano Andrioli

Specialista in Endocrinologia e Malattie del Ricambio

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Bibliografia

1) Coleman E. FDA briefing document. NDA 22529 Lorquess (Lorcaserin hydrochloride). Tablets 10mg Sponsor Arena Pharmaceuticals Advisory Committee (2010)
2) Fidler MC, Sanchez M, Raether B, et al. A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial. J Clin Endocrinol Metab. 2011; 96: 3067-3077
3) O’Neal PM, Smith SR, Weissman NJ, et al. Randomized placebo-controlled clinical trial of lorcaserin for weight loss in type 2 diabetes mellitus: the BLOOM-DM study. Obesity 2012.

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