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RISO ROSSO FERMENTATO (MONACOLINA K)

RISO ROSSO FERMENTATO (MONACOLINA K)

Per estratto di riso rosso fermentato si intende il prodotto derivante dalla fermentazione del riso rosso da parte del fungo Monascus Purpureus, noto come monacolina K.

IPERCOLESTEROLEMIA INTRODUZIONE

I farmaci attualmente più usati nell’ipercolesterolemia sono le statine. Tuttavia, a queste, negli ultimi anni si sono aggiunti altri composti con meccanismo d’azione diversi da quelli delle statine, che possono avere un ruolo sinergico ed adiuvante nella riduzione dei valori di colesterolo. Tra queste ricordiamo la monacolina K.

ESTRATTO DI RISO ROSSO FERMENTATO

Per estratto di riso rosso fermentato si intende il prodotto derivante dalla fermentazione del riso rosso da parte del fungo Monascus Purpureus, noto come monacolina K.
Attualmente la normativa italiana consente la vendita libera di prodotti che contengano fino a 10 mg/die di monacolina K. Somministrata a questo dosaggio, è in grado di indurre una riduzione della colesterolemia compresa in media tra il 19 e il 24 %. La monacolina K (che è identica alla lovastatina di sintesi) agisce attraverso l’inibizione competitiva dell’enzima HMG-CoA (3-Hyroxy-3Methyl-Glutaryl-Coenzima A) reduttasi, esattamente come le statine.
Tuttavia, trattandosi di un prodotto derivato da un processo naturale, la monakolina K viene generalmente percepita come una statina “naturale” e quindi, meno pericolosa.

PREPARAZIONE ESTRATTO RISO ROSSO

Dopo una specifica procedura di preparazione che comprende anche la fermentazione da parte del fungo Monascus Purpureus ed un successivo essicamento, si ottiene una polvere rossa, che rappresenta l’estratto vero e proprio. L’estratto è prodotto quasi esclusivamente in oriente (Cina) e viene esportato in tutto il mondo con il nome di monacolina K, per la produzione di nutracetici che hanno come obiettivo la riduzione dei livelli di colesterolo.

CRITICITA’ ESTRATTO RISO ROSSO

Tuttavia, sebbene l’estratto di sia un prodotto derivato da un processo naturale, vanno conosciute e specificate alcune problematiche, che riguardano la nomenclatura del principio attivo, la mancata standardizzazione, l’errata analisi chimica e titolazione, la presenza di sostanze citotossiche (idro-monacoline) e nefrotossiche (citrine) e farmaci interagenti con enzimi epatici (CYP34A).
Innanzitutto, da analisi effettuate su questi estratti provenienti dall’oriente, è certo che questi non contengano solo monacolina K. In essi, infatti, sono stati riscontrati almeno dieci tipi di monacoline diverse, ma anche idro-monacoline (frutto della degradazione delle monacoline stesse), diversi pigmenti, citrine, fitosteroli, saponine, acidi grassi e amido.
Tra le 10 monacoline (che possono essere in forma lattonica o in forma acida) ricordiamo le monacoline primarie (monacolina K e KA) che hanno un’attività di gran lunga superiore alle altre, e le monacoline secondarie (dotate di attività inibente l’enzima HMG-CoA decisamente inferiore).
Tra le monacoline primarie, la forma attiva (monacolina KA), che deriva dal più noto precursore inattivo (monacolina K), rappresenta la monacolina in forma acida cioè la monacolina realmente attiva. In pratica la monacolina K viene trasformata a livello plasmatico nella sua forma attiva: la monacolina KA. Riassumendo si può affermare che, sebbene tutte le monacoline inibiscano l’enzima HMG-CoA in vitro, solo quelle acide ne bloccano l’azione in modo effettivo.
Pertanto, si può concludere che la presenza nell’estratto di riso rosso fermentato di monacoline secondarie, tende sicuramente a “diluire” l’effetto farmacologico complessivo delle monacoline K e KA.
In ogni modo, indipendentemente dalla minore efficienza delle monacoline secondarie, negli estratti di riso rosso fermentato le concentrazioni di monakoline non sono comunque standardizzate. Questa mancata standardizzazione fa si che, a livello mondiale, la quantità di monacoline presenti nei diversi prodotti, ma anche nei diversi lotti dello stesso prodotto, possano variare anche notevolmente. Va ricordato che non vi è nulla di illegale in questa modalità di preparazione, in quanto rispecchia le normative vigenti ma è un parametro di cui tener conto durante le valutazioni cliniche.
A ciò va aggiunto, inoltre, che i sistemi abitualmente impiegati nella valutazione della composizione dell’estratto di riso rosso, non hanno un’elevata capacità analitica e “leggono” le varie monacoline come se fossero tutte una sola monacolina (la K). Anche questo è consentito dal Ministero della Salute Italiano ed è perfettamente legale. Ma va tenuto in considerazione in quanto determina che la quantità di monacoline realmente efficaci (K e KA), nella pratica, siano praticamente sempre inferiori rispetto a quelle ufficialmente dichiarate dal prodotto. E soprattutto che la reale quantità di principio attivo presente nelle compresse oggi, potrebbe differire, e di molto, da quella nelle stesse compresse somministrate domani e/o dopodomani.
Per questi motivi, secondo alcuni sarebbe preferibile utilizzare la lovastatina di sintesi (che è altamente standardizzata) invece della monacolina K (non standardizzata) derivata dal riso rosso.
Partendo da questo presupposto, si capisce come, in alcuni casi siano state commesse addirittura delle frodi nella preparazione del prodotto, frodi che nulla hanno a che vedere con la mancata standardizzazione delle monacoline, che come detto, è assolutamente legale e conforme alle normative vigenti. La frode riscontrata più frequente, infatti, è l’aggiunta di lovastatina di sintesi che, come detto è identica alla monacolina K, da cui differisce solo per il peso molecolare. Tuttavia, l’aggiunta di lovastatina di sintesi negli estratti può essere smascherata: a) misurandone il peso molecolare (metodo costoso); b) calcolando il rapporto tra monacoline primarie (K e KA) e secondarie che non può essere mai inferiore al 2%; c) calcolando il rapporto tra monacoline K e monacolina KA (che il fungo genera in rapporto 7:3).
Un’altra criticità dei preparati estratto di riso rosso fermentato è la possibile presenza di citrina. La citrina è un metabolita secondario tossico derivante dalla fermentazione da parte del Monascus Purpureous e, come detto, sicuramente presente negli estratti di riso rosso fermentato.
La citrina è primariamente nefrotossica, ma probabilmente anche epatotossica e potenzialmente cancerogena, anche se il meccanismo alla base della sua tossicità non è ancora ben noto. La normativa vigente, comunque, prevede che negli integratori alimentari non debba esser presente in quantità superiori a 2 ppm (parti per milione).
In conclusione, le principali problematiche degli estratti di riso rosso fermentato possono essere così riassunti:

  • variabilità nel contenuto in monacoline K e KA
  • presenza variabile di monacoline secondarie (J, L, M, X), meno attive, ad azione diluente l’effetto farmacologico operato dalle monacoline K e KA
  • presenza variabile di di-idro-monacoline inattive e citotossiche
  • errata titolazione delle materie prime e dei prodotti finiti in cui tutte le monacoline (primarie e secondarie, in forma acida, lattoninca e di-idro) vengono considerate come monacolina K.
  • possibile presenza di citrina, nefrotossica
  • errata percezione della monacolina che decritta come naturale, verrebbe percepita come meno tossica delle statine di sintesi.

VANTAGGI ESTRATTO RISO ROSSO

Con queste premesse, ci si potrebbe e chiedere quali siano in vantaggi dell’assunzione di riso rosso fermentato rispetto alle statine per il controllo della dislipidemia?
Innanzitutto, nei farmaci come la lovastatina, questa è l’unico principio attivo ed è la sua sola azione a caratterizzare quella del farmaco in toto. Negli integratori, invece, l’azione è dovuta alla presenza contemporanea di monacolina K e KA.
Inoltre, solo una minima parte della lovastaina presente nei farmaci raggiunge la circolazione plasmatica, in quanto buona parte viene metabolizzata a livello epatico. Negli estratti, invece, la presenza di monacolina già attiva e non influenzata da passaggi epatici (monacolina KA) consente un’azione più immediata del prodotto.
Quindi la somministrzione di un derivato di riso rosso fermentato non è esattamente sovrapponibile ad una somministrazione di lovastatina di sintesi.
In conclusione, un’adeguata conoscenza di queste problematiche, una loro corretta interpretazione e soprattutto il loro superamento, consentirebbe un uso appropriato e sicuro degli estratti di riso rosso fermentato e della monacolina K.

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Dott. Massimiliano Andrioli
Specialista in Endocrinologia e Malattie del Ricambio

Centro EndocrinologiaOggi, Roma
viale Somalia 33A, Roma
tel/fax 0686391386
cell 3337831426
Studio EndocrinologiaOggi, Lecce
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tel/fax 0833501676
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Bibliografia

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– Ma J et al. Consituents of red yeast rice, a traditional Chinese food and medicine. J Afric Food Chem. 2010; 48:5220-25
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Endo et al. MonacolinJ and L, new inhibitors of cholesterol biosynthesis. J Antibiot. 1985;38:321-7

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