ORMONE TIROIDEO O LEVOTIROXINA
L’ormone tiroideo è noto anche come tiroxina (T4).
Le patologie causate dalla carenza di ormone tiroideo (ipotiroidismo), inizialmente, potevano essere trattate solo con la somministrazione di estratti di tiroide. Gli estratti tiroide, tuttavia, hanno mai potuto rappresentare la soluzione terapeutica ideale per l’ipotiroidismo.
Le cose sono cambiate quando nel 1926 venne sintetizzato, per la prima volta, l’ormone tiroideo sintetico (detto levotiroxina o L-tiroxina) che è chimicamente identico alla tiroxina naturale prodotta dalla cellule tiroidee (tireociti).
Pertanto la levotiroxina deve essere considerata un ormone sintetico ma chimicamente identico alla tiroxina prodotta naturalmente dalla tiroide.
Dopo la scoperta della T3 (triiodotironina), negli anni sessanta si è scoperto che la levotiroxina sodica veniva assorbita meglio rispetto alla forma libera acida della tiroxina. Per questa ragione la levotiroxina sodica da allora ha rappresentato la forma di levotiroxina più frequentemente prescritta dagli endocrinologi nella pratica clinica. (Prenota una visita specialistica endocrinologica).
Attualmente, in Italia, la levotiroxina è disponibile in diverse formulazioni per uso orale: compresse, gocce, soluzioni monodose, capsule molli. Visiona le formulazioni di levotiroxina attualmente presenti in Italia.
FORMULAZIONI DI LEVOTIROXINA
COMPRESSE
Le compresse di L-T4 sono sviluppate come sale stabile di sodio e devono essere assunte almeno trenta minuti prima della colazione perché il suo assorbimento è massimo a stomaco vuoto. Infatti l’acidità gastrica facilita lo scioglimento delle compresse e la conversione di L-T4 nella suo forma lipofila.
Tuttavia, terapie farmacologiche concomitanti (inibitori di pompa protonica), fibre, alimenti e patologie gastro-intestinali (celiachia, intolleranza al lattosio) possono causare alterazioni della farmaco-cinetica delle compresse di levotiroxina richiedendo modifiche dei dosaggi. (Prenota una visita specialistica gastroenterologica).
FIALE
La levotiroxina in soluzione orale è disciolta in una miscela di 85% di glicerolo e 96% di etanolo.
CAPSULE MOLLI
Le capsule molli di levotiroxina, invece, contengono il farmaco disciolto in glicerina ma racchiuso in una matrice gelatinosa. Questa formulazione rappresenta un compromesso tra la comodità di una formulazione solida e la qualità di una liquida.
Per i vantaggi e svantaggi delle varie formulazioni si rimanda allo specifico articolo sull’argomento.
FARMACODINAMICA
Quando la levotiroxina è assunta per bocca, viene trasportata nel flusso sanguigno legata alle proteine di trasporto, fino a raggiungere i tessuti periferici dove viene deiodinata, dando origine alla forma attiva (T3 o triiodotironina). La T3 si lega poi ai recettori nucleari ed espleta la sua azione finale.
FARMACOCINETICA
L’assorbimento dell’romone tiroideo assunto per via orale può variare dal 40% all’80%. La maggior parte delle molecola è assorbita e nel duodeno, digiuno ed ileo.
Più del 99% dell’ormone circola nel sangue legato alle proteine plasmatiche di trasporto (come la TBG, la prealbumina e l’albumina). Tuttavia, solo l’ormone libero viene metabolizzato. Il metabolismo della levotiroxina avviene principalmente a livello epatico (ma anche nel rene, nel cervello e nei muscoli) dove la T4 viene convertita in T3.
Oltre alla deiodinazione in T3, l’ormone viene metabolizzato tramite coniugazione del gruppo ossidrilico fenolico con solfato o acido glucuronico ed escreto direttamente nella bile con la quale entra poi nel ricircolo entero-pancreatico.
L’eliminazione avviene per l’80% attraverso i reni e per il restante 20% mediante le feci.
L’emivita di eliminazione è di 6-7 giorni nei pazienti eutiroidei, qualche giorno in più nei pazienti con ipotiroidismo, qualche giorno in meno nei pazienti ipertiroidei.
Prenota una visita specialistica endocrinologica in merito a questo argomento.
Dott. Massimiliano Andrioli
Specialista in Endocrinologia e Malattie del Ricambio
Dott. Massimiliano Andrioli
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tel/fax 0686391386
cell 3337831426
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AGO
2018